化学数据
分子量分子式CAS号储存条件
376.29C18H22BrN3O459429-39-13年 -20°C 粉末状
溶解性(25°C)
DMSO Water Ethanol
生物活性
SB 452533 is a potent TRPV1 antagonist against capsaicin (pKb= 7.7), noxious heat and acid-mediated (pIC50= 7.0) receptor activation (pKi= 6.22 at the recombinant hTRPV1 receptor). Exhibits analgesic properties.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠
重量 (kg)体表面积 (m2)Km系数
0.020.0073
动物 B的Km系数动物 A的Km系数大鼠0.150.0256
兔1.80.1512
豚鼠0.40.058
仓鼠0.080.025
狗100.520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献
Tremorgenic indole alkaloids potently inhibit smooth muscle high-conductance calcium-activated potassium channels.Knaus, et al. Biochemistry. 1994;33: 5819. PMID: 7514038.
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