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SB 452533_CAS号459429-39-1_M7265说明书_AbMole中国

2022-03-02 来源:榕意旅游网
SB 452533 目录号M7265

化学数据

分子量分子式CAS号储存条件

376.29C18H22BrN3O459429-39-13年 -20°C 粉末状

溶解性(25°C)

DMSO Water Ethanol

生物活性

SB 452533 is a potent TRPV1 antagonist against capsaicin (pKb= 7.7), noxious heat and acid-mediated (pIC50= 7.0) receptor activation (pKi= 6.22 at the recombinant hTRPV1 receptor). Exhibits analgesic properties.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠

重量 (kg)体表面积 (m2)Km系数

0.020.0073

动物 B的Km系数动物 A的Km系数大鼠0.150.0256

兔1.80.1512

豚鼠0.40.058

仓鼠0.080.025

狗100.520

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

参考文献

Tremorgenic indole alkaloids potently inhibit smooth muscle high-conductance calcium-activated potassium channels.Knaus, et al. Biochemistry. 1994;33: 5819. PMID: 7514038.

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