常用降压药种类：
欧阳光明（2021.03.07）
1、利尿剂 主要是“噻嗪”类药，如氢氯噻嗪等，主要适用于排尿异常并伴有水肿表现的患者。另外，还有呋塞米，对于噻嗪类药物无效时，呋塞米则可能有效。但长期使用或不对证地错误使用利尿药，可能导致体内微量元素的过度排泄，造成人体内电解质的紊乱，常见不良反应是口干口苦、疲倦乏力、尿潜血、尿血之类。应用中要注意避免血钾过低，同时如果有高尿酸血症或痛风的情况，应避免使用这类药物，因为其常见的副作用是：会导致血钾降低、尿酸升高。
2、β受体阻滞剂 主要是“洛尔”类药，如美托洛尔、比索洛尔等，主要有抑制兴奋、镇静的作用，适用于容易紧张、焦虑、心率过快的患者。适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者（总的来说，要以过度兴奋、紧张等表现作为用药的依据），但对于哮喘或周围血管病的患者则不要使用该类药物，同时该类药物还会影响糖脂代谢，可增加糖尿病发病风险。
3、α受体阻滞剂 如派唑嗪，主要有强心、兴奋神经的作用，较适用于有前列腺增生或脂质代谢紊乱的老年患者。从其作用、效果上看，α受体阻滞剂与β受体阻滞剂刚好相反，前者是致兴奋的，后者则是抑制兴奋的，所以β受体阻滞剂适用于心动过速、紧张兴奋的患者，而α受体阻滞剂则正好相反，适用于心动过缓、沉衰不振的患者。
4、钙拮抗剂主要是“地平”类药，如氨氯地平、硝苯地平等，主要是有抗动脉硬化的作用，可以起到减少压差（上压与下压的差值）的作用，可用于治疗各种类型的高血压（单独或与其他药物合并使用）。其副作用是：可能会引起头痛、水肿、面色潮红等。
*欧阳光明*创编 2021.03.07
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5、血管紧张素抑制剂⑴血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)。 主要是“普利”类药，如依那普利、雷米普利、卡托普利等。常见副作用是：会引起咳嗽、血管性水肿。 ⑵血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）。 主要是“沙坦”类药，如缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦等。 普利类、沙坦类药物更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者，同时有利于防止肾病进展，但不可用于孕妇。
这类药物具有以下的一些优点：⑴都是长效降压药，能稳定控制 24 小时内的血压，符合理想的降压要求。⑵疗效肯定、不良反应少，被认为是所有降压药中最安全的，能被绝大多数各种年龄和不同血压水平的高血压患者所接受。但都不能用于孕妇及双侧肾动脉狭窄的患者。⑶对心、脑和肾脏都有良好的器官保护作用，已有一系列大规模临床试验证明，合并有心力衰竭、糖尿病、肾脏疾病和左心室肥厚的患者服用本药时，不但能降低血压，还能使上述并发症得到有效防治。简而言之，就是对脏器有保护的作用。
另外，沙坦类药与普利类药相比，还有以下的优点： ⑴普利类药能抑制转换酶使血管紧张素Ⅱ产生减少，但血管紧张素Ⅱ还可以通过许多其他酶促反应，从血管紧张素Ⅰ转变而来；普利类药仅能部分地阻断血管紧张素Ⅱ生成，降压作用难免有漏网之鱼。而沙坦类药却能阻断各种途径产生的所有紧张素Ⅱ与其特殊受体结合，从而减弱或者阻断其升压作用。⑵沙坦类药不引起干咳。普利类药抑制转换酶，使缓激肽降解减少而蓄积于体内，而缓激肽被认为是引起干咳的重要原因。沙坦类药不影响转换酶的作用，因此体内不致于有大量缓激肽的蓄积，从而避免了普利类药令患者难以忍受的干咳之苦。
药代动力学：
钙离子阻滞剂
氨氯地平（络活喜）：给予口服氨氯地平治疗剂量后，6～12 小时血药浓度达至高峰，
*欧阳光明*创编 2021.03.07
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绝对生物利用度约为 64%～90%，终末消除半衰期约为 35～50 小时。连续每日给药 7～8 天后，氨氯地平的血药浓度达至稳态。老年患者以及肝功能衰退患者，氨氯地平的药物清除率减慢。
硝苯地平：由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为 45%-56%。缓释片血浓峰时在 1.6～4 小时之间，血药浓度 - 时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度（10 ng/ml）以上时间达 12 小时，24 小时后 90% 的药物消除。 稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的 68%-86%。硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后 6-12 小时达到高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间 24 小时内血药浓度的峰谷波动很小（0.9-1.2）。
非洛地平缓释片（波依定）：口服吸收完全并经历过首过代谢，生物利用度约为 20%。血药浓度达峰时间出现在服药后 2.5-5 小时。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为 1.2 L/h（正常人的血量约占体重的 7%-8%；60 kg 的人血量为 4.2-4.8 L）。本品的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者（平均年龄 74 岁）的平均清除率仅为年轻人（平均年龄 26 岁）的 45%。
ACEI 类
依那普利：本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉，抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约 1 小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4 小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品后，降压作用于1小时开始，4～6小时达高峰，降压作用可维持24小时以上。
培哚普利（雅施达）：培哚普利被迅速吸收并在 1小时内达到峰浓度。培哚普利的血浆半衰期为 1 小时。培哚普利是一种前体药物。27%口服的培哚普利以活性代谢物培哚普利
*欧阳光明*创编 2021.03.07
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拉的形式进入血流中。培哚普利拉在血浆中3～4小时达到峰浓度。培哚普利拉在血浆中3～4小时达到峰浓度。培哚普利拉通过尿液清除，其游离部分的消除半衰期大约是17小时，4 天内可以达到稳态。
贝那普利（洛汀新）:该药在体内可以迅速转化成有活性的药物贝那普利拉，在空腹服用盐酸贝那普利以后的 30 分钟、 60 分钟和 90 分钟，贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。贝那普利拉有效累积半衰期为 10～11 小时，2～3 天后达稳态。贝那普利的药代动力学特点是从血浆中迅速消除（4小时内完全消除），贝那普利拉分两个阶段消除。初始半衰期为3小时，终末半衰期约为22小时。终末消除期（从第24小时起）提示贝那普利拉和 ACE 的牢固结合。
ARB 类
缬沙坦（代文）：对大多数患者，单剂口服 2 小时内产生降压效果，4~6 小时达作用高峰，降压效果维持至服药后 24 小时以上。重复给药时，治疗 2~4 周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。缬沙坦绝大部分（94%~97%）与血清蛋白（主要是白蛋白）结合。稳态分布容积较低（约为 17 升），与肝血流量（30 升 / 小时）相比，血浆清除速度相对较慢（大约 2 升 / 小时）。
厄贝沙坦（安博维）：口服后大约1.5~2小时可达血浆峰浓度。机体总清除率和肾清除分别为 157-176 mL/min 和 3.0-3.5 mL/min，厄贝沙坦的终末清除半衰期为11-15小时。
替米沙坦（美卡素）：替米沙坦在首次用药后 3 个小时内降压效应逐渐增强，一般在开始治疗 4~8 周后达最大降压作用且在长期治疗过程中稳定维持。替米沙坦的血浆浓度呈双指数下降，终末清除半衰期超过 20 小时。
*欧阳光明*创编 2021.03.07
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奥美沙坦：口服给药 1~2 小时之后即达血药峰值浓度。在 3~5 天之内可以达到稳态血药浓度，血中半衰期可长达 13 小时。
β 受体阻滞剂
琥珀酸美托洛尔缓释片：本品由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成，每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体 pH 值的影响，以几乎恒定的速度释放约 20 小时。该剂型的血药浓度平稳，作用超过 24 小时。
富马酸比索洛尔片（康忻）：90% 的生物利用度。每天1次给药后血浆半衰期为 10~12小时，在血浆中可维持24小时。分布容积为3.5 升/公斤，总清除率约为15升/小时。
利尿剂
氢氯噻嗪：达峰时间为 4 小时，3～6 小时后产生降压作用，作用持续时间为 6～12 小时，主要以原形由尿排泄，本品半衰期 T1/2 为15小时。
吲达帕胺（纳催离）： 一次服药后 12 小时，血药浓度达峰值。血浆消除的半衰期为 14~24 小时（平均 18 小时）。用药 7 天之后血药浓度达稳态。主要以非活性代谢物的形式经尿液（达给药剂量的 70%）和粪便（22%）排泄。
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