中药三叶青有效化学成分及在临床医学上的意义

中药三叶青有效化学成分及在临床医学上的意义

何丽针1综述，李中杰2审校（1.江西医学院上饶分院药学系，江西上饶334000；2.北京大学药学院，北京100191）

【关键词】

三叶青/药理学；

中药化学成分；

有效化学成分含量文献标识码：A

文章编号：1009-5519（2013）01-0085-02

doi：10.3969/j.issn.1009-5519.2013.01.043

三叶青，学名三叶崖爬藤，为葡萄科崖爬藤属植物，主要分布于长江以南如浙江、江西、福建等省。三叶青常以块根或全草入药，具有清热解毒、祛风化痰、活血止痛的功效。在药理及临床方面具有抗肿瘤、抗病毒、退高热等显著疗效。

1三叶青化学成分研究

三叶青的主要化学成分是淀粉、还原糖、黄酮类、甾体类化合

物和氨基酸等。以三叶青块根为原料，霍昕等[1]从三叶青乙醚提取物中，共分离出21个化合物，检测出18个组分，它们分别是亚油酸、棕榈酸、油酸、二苯胺、亚麻酸甲酯、硬脂酸、樟脑、2，3-丁二醇、己酸、苯甲酸、苯乙醇、苯酚、6，10，14-三甲基-2-十五烷酮、异丙苯、豆蔻酸、十五酸、补骨脂素、十七酸，其中前6种提取物含量较高。

李瑛琦等[2]将三叶青块根碾碎，70%乙醇热回流提取后得浸膏。浸膏溶于适量水中，依次用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇萃取，分离得到7种化合物；毛一亮等[3]从石油醚萃取物中分离得到4种化合物，分别鉴定为蒲公英萜酮、蒲公英萜醇、β2谷甾醇和麦角甾醇；刘东等[4]对三叶青地上部分的化学成分进行研究，采用溶剂提取和硅胶柱层析法进行分离，根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构，共分离出16种化合物，分别是蒲公英萜酮、蒲公英萜醇、β-谷甾醇、麦角甾醇、α-脂醇、三十二酸、水杨酸、丁二酸、胡萝卜嵌、芹菜素6-α-L-鼠李糖（1-4）-α-L-阿拉伯糖苷、芹菜素-8-α-L-鼠李糖（1-4）-α-L-阿拉伯糖苷、山柰酚-7-氧-鼠李糖基-

3-氧-葡萄糖苷、甘露醇、没食子酸乙酯、芹菜素-6，8-二葡萄糖苷、

环四谷氨肤。

张立明等[5]实验已得出用乙醇溶剂提取三叶青中总黄酮的最佳工艺条件；黄真等[6]用正交实验法对三叶青中总黄酮的提取工艺进行优化设计；郑军献等[7]采用紫外可见分光光度法以芦丁为对照品，在波长500nm处对不同产地三叶青中的总黄酮进行含量测定。

2三叶青药理研究

目前有关三叶青药理作用的研究较多，三叶青的药理作用主

要体现在以下几个方面。

2.1抗肿瘤作用丁钢强等[8]在2005年研究发现，三叶青提取

物中乙酸乙酯溶解部分对人肝癌HepG2细胞活性具有较强的抑制作用，正丁醇部分也有一定的作用；季绍勇[9]报道以三叶青为主要成分的金丝地甲胶囊，对LEWIS肺肿瘤细胞、SMMC-7721肝肿瘤细胞、HL-60人淋巴母细胞性白血病细胞、SCG-7901胃肿瘤细胞及HCT-116结肠肿瘤细胞的生长有明显抑制效果；魏克民等[10]在临床上研究表明，用三叶青、黄芪、人参皂苷配制而成的金芪片治疗恶性肿瘤120例，完全缓解52例，部分缓解42例，稳定18例，进展8例，完全缓解及部分缓解共94例，总有效率78.33%，这说明三叶青对防治恶性肿瘤确有一定作用，并且指出由杭州天惠医药科技有限公司研制开发生产的“金芪片”，其主要成分

有三叶青、黄芪提取物、人参皂苷，是一种适合肿瘤患者及其他免疫力低下的人群长期服用的功能性保健食品；徐彩菊等[11]在对三叶青提取物抗肿瘤抑制进行的初探中认为，调节机体免疫功能是三叶青提取物抗肿瘤的重要机制之一。程伟等[12]的研究中发现，在肺癌A549细胞中加入不同浓度的三叶青提取物后，共培养48h后检测吸光值，发现随着三叶青提取物浓度的增加，对肺癌A549细胞的抑制作用明显增强，在浓度达到10~49mol/mL后，抑制作用与对照组比较有显著差异。

2.2抗病毒作用杨学楼等[13]通过三叶青提取物含氮碱A和含

酮物F，粗全浸提取物S1和S2在小白鼠体内和鸡胚成纤维细胞上的实验证实，以上4种药物均显示出不同程度的抗病毒作用。其中A和F对流感病毒PR3株及仙台病毒（小白鼠肺适应株）有较强的抗病毒效果。此外，杨大坚等[14]发现三叶青脂溶性成分有显著抗病毒及抗出血热的作用。

2.3抗炎、镇痛及解热作用资古明等[15]研究发现，小鼠腹腔注

射三叶青块根提取物，在热板法和苯醒法致痛模型上均有明显的镇痛效果，以及对二甲苯引起小鼠耳肿胀有明显抑制作用。黄真等[16]发现三叶青提取物能明显抑制小鼠腹腔毛细血管炎性渗出，抑制二甲苯所致小鼠耳郭肿胀及10%蛋清致大鼠足拓肿胀，主要表现为减少醋酸致小鼠扭体次数，提高热板法小鼠痛阈值，并降低干酵母和2，4-二硝基苯酚致大鼠发热模型的体温。从而证实了三叶青具有较好的抗炎、镇痛及解热作用。三叶青石膏汤治疗小儿外感发热72例，总有效率94.4%，加味后还可治疗以下疾病，如伴鼻塞、流涕者加荆芥、防风；伴咳嗽者加浙贝母、前胡；伴扁桃腺炎者加射干、山豆根；伴疱疹性咽腮腺炎者加柴胡、夏枯草等[17]。

2.4保肝作用有研究发现，三叶青能促进家兔肝细胞吸收和

吞噬放射性四碘四氯荧光素，说明三叶青具有加强肝脏功能的作用。实验表明，三叶青提取物能够明显降低四氯化碳（CCl4）致小鼠肝损伤后丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）增高，减轻肝细胞变性、炎症浸润及坏死等病变，降低肝中丙二醛（MDA）生成量。由此表明，三叶青提取物对CCl4所致肝损伤具有一定的保护作用[18-20]。张同远等[21]研究发现，三叶青可显著抑制透明质酸（HA）、层黏蛋白（LN）的异常增高，提示了三叶青抗肝纤维化作用良好。

2.5急性毒性江月仙等[22-23]将三叶青按《保健食品检验与评价

技术规范》（2003年版）中“食品安全性毒理学评价试验”进行实验，发现第一阶段大鼠经口急性毒性半数致死量（LD50）雌雄两性别均大于100.0g/kg体质量；小鼠经口急性LD50雌雄两性别均大于40.0g/kg体质量。按急性毒性分级标准判定，属实际无毒。第二阶

段Ames试验结果为阴性，小鼠骨髓细胞微核试验和小鼠精子畸形试验结果均为阴性，说明三叶青未显示有致突变性。

3研究意义

近年来，随着三叶青药理活性的进一步证实，其应用前景巨··86现代医药卫生2013年1月15日第29卷第1期JModMedHealth，January15，2013，Vol.29，No.1

大。目前，基础研究工作尚不深入，尚未建立三叶青质量标准。期望对三叶青进一步研究，从生药学鉴别、重金属含量控制及主要有效成分如槲皮素[24]和β-谷甾醇含量测定等方面着手，建立三叶青质量标准。在一定程度上提升该药物的质量控制水平，为三叶青的生产和研发提供可靠保证。参考文献

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（收稿日期：2012-11-04）